泰拉霉素注射液在猪体内的药物动力学及生物利用度研究

【目的】研究并比较新型大环内酯类抗生素泰拉霉素注射液和瑞可新注射液在猪体内的药物代谢动力学特征及生物利用度。 【方法】30头健康猪,随机分为3组,进行单次给药剂量(2.5mg·kg-1)静注、肌注泰拉霉素注射液和肌注瑞可新注射液,前腔静脉采血,HPLC-ESI-MS/MS法检测猪血浆中泰拉霉素的浓度,罗红霉素做内标。采用药动学软件WinnonlinTM的非房室模型分析方法,计算出有关药物动力学参数。 【结果】猪静注给药的药时数据符合非房室模型,静脉注射给药后,血浆清除率为158.3mL·kg-1·h-1,稳态表观分布容积为14.9L·kg-1,消除半衰期为65.8h。肌注泰拉霉素注射液(河南惠中)和肌注瑞可新注射液(美国辉瑞)后,吸收迅速,注射给药后15min,血药浓度达峰值,Cmax分别为839.22ng·mL-1、746.31ng·mL-1。血浆中平均消除半衰期分别为70.3h和65.1h;采用统计分析软件Excel 2003和SPSS 16.0分析各项药动学参数,均没有显著性差异(P>0.05),表明两者药动学特征相似。与瑞可新注射液(美国辉瑞)相比,国产的泰拉霉素注射液,相对生物利用度为117%,绝对生物利用度为112%,说明肌注给药吸收较完全,消除缓慢,生物利用度高。 【结论】泰拉霉素肌注后在猪体内具有吸收迅速,体内分布广,达峰迅速,消除较慢,与肌注瑞可新注射液(辉瑞)药动学特征相似。