黄连解毒散超微粉有效成分小檗碱在家兔体内的药代动力学研究

【目的】研究超微粉碎技术对黄连解毒散有效成分小檗碱的药代动力学影响。 【方法】黄连解毒散分别制成超微粉和普通细粉,给家兔灌服,用HPLC法测定家兔体内小檗碱的血药浓度,血药浓度-时间数据经PKS(Pharmaceutical Kinetics Software)药代动力学分析软件处理,比较黄连解毒散超微粉和细粉中的小檗碱在家兔体内的药代动力学参数。 【结果】黄连解毒散超微粉和细粉中小檗碱的药代动力学最佳模型均为一级吸收二室模型。其主要药动学参数分别是:吸收相半衰期(t1/2α)为1.08和1.33h,消除相半衰期(t1/2β)为28.72和23.56h,达峰时间(Tpeak)为1.480和1.934h,达峰浓度(Cmax)为0.0913和0.0565μg·ml-1,药时曲线下面积(AUC)为0.895和0.613(μg·ml-1)·h。与细粉比较,黄连解毒散超微粉达峰时间缩短;达峰浓度提高;药时曲线下面积增加。 【结论】超微粉碎技术可以提高黄连解毒散有效成分小檗碱的生物利用度。