N-苯氧苯基取代的α-氨基酸衍生物的合成及生物活性

【目的】合成N-苯氧苯基取代的α-氨基酸衍生物,并测定化合物的生物活性及其在植物体内的传导性。 【方法】通过氨基二苯醚类化合物分别与乙醛酸乙酯和丙酮酸乙酯缩合,形成2个希夫碱化合物(Ia-Ib),并经NaBH4还原,合成了5个N-苯氧苯基取代的α-氨基酸衍生物,以二苯醚类除草剂三氟羧草醚为对照药剂,测定化合物对水稻幼苗根、芽的室内生物活性;以空心莲子草为试验材料,以苯氧苯基甘氨酸乙酯(IIa)为试验药剂,喷雾处理空心莲子草后采用HPLC法测定该化合物在植株根中的含量来判断其传导性。 【结果】化合物Ⅰa和Ⅱa对水稻幼苗的根、芽的生长均具有一定的抑制作用,化合物Ⅱb在低浓度下对水稻芽具有促进生长的作用,化合物Ⅱc和Ⅱd在低浓度下对水稻幼苗的根具有促进生长的作用;供试化合物在光照条件下的生物活性均比在黑暗条件下高;利用化合物Ⅱa 300 mg.L-1的药液喷雾处理空心莲子草地上部分12 h后,在其根部检测到目标化合物(IIa)含量为8.67 mg.kg-1 FW。 【结论】二苯醚类化合物衍生出氨基酸基团后,所得衍生物既保留了二苯醚类除草剂的需光性除草活性特点,又增加了经由植物韧皮部向根部的传导性。